Connaissance du médicament : Questions sur les Relations Structure-Activité

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THÉRA n°36

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EPREUVE DE Q.C.M. 2008-2009 ZONE SUD QUESTION N° 51

Parmi les propositions suivantes concernant le lorazépam (TEMESTA^®) laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ?

	A - est indiqué dans le traitement du delirium tremens VRAI Le LORAZÉPAM est une 1,4-BZD caractérisée par deux atomes de CHLORE (en position 7 et 2' respectivement^[1]) : cette double halogénation renforce les propriétés hypno-sédatives expliquant l'utilisation du LORAZÉPAM dans le traitement du delirium tremens et des états d'agitation liés au sevrage alcoolique.
	B - présente un groupement hydroxyle en position 3 VRAI : Le LORAZÉPAM (TEMESTA®) et l'OXAZÉPAM (SERESTA®) sont les principaux représentants des 1,4-benzodiazépin-2-ones, portant un groupement OH en position 3 du cycle heptagonal. De nombreuses autres 1,4-BZD sont caractérisées par l'absence de substituant en position 3 : pour ces composés, les molécules 3-hydroxylées correspondent à des produits de métabolisation.
	C - potentialise les effets de la stimulation des récepteurs GABA _A VRAI Comme toutes les BZD, le LORAZÉPAM agit par modification allostérique du récepteur GABA _A et sensibilise cellui-ci à l'action de son agoniste naturel (GABA : acide gamma-aminobutyrique). La réponse pharmacologique résulte de l'ouverture du canal et la pénétration cellulaire d'ions chlorure. Attention ! Les BZD ayant une structure très différente de celle du GABA ne doivent pas être considérées comme des agonistes directs de ce récepteur...
	D - est indiqué dans le traitement de l'épilepsie FAUX Chez le patient épileptique, l'utilisation des benzodiazépines doit se faire avec prudence. En effet, un arrêt brutal du traitement peut provoquer des crises d'épilepsie.
	E - provoque des troubles de la conduction cardiaque FAUX Le LORAZÉPAM (et les BZD en général) n'entraînent pas d'effets particuliers au niveau cardiaque. Les effets indésirables concernent : la dépression du système nerveux central la dépression de la fonction respiratoire