Proposition de Thèse : "Conception, synthèse et caractérisation d’inhibiteurs covalents de type SuFEX en interaction avec des cibles thérapeutiques prometteuses"

Localisation : Département de Pharmacie de l’Université de NAMUR

Directeur de Thèse : Pr. Lionel POCHET   Cette adresse e-mail est protégée contre les robots spammeurs. Vous devez activer le JavaScript pour la visualiser.

Les inhibiteurs de type covalent connaissent un réel regain d’intérêt en chimie médicinale. Le développement de ces composés nécessite une bonne connaissance de l’interaction cible-inhibiteur afin de moduler efficacement à la fois la sélectivité et la réactivité des inhibiteurs. Dans ce projet nous étudierons des composés SuFEX en interactions avec une cible thérapeutique. Deux cibles thérapeutiques sont envisagées. La première est phosphoserine phosphatase (SerB) de Mycobaterium tuberculosis. Cet enzyme, essentiel à la croissance de la bactérie, constitue une cible de choix pour le traitement de la tuberculose. La deuxième cible est le FXIIa, une protéase à sérine qui intervient dans la voie de contact de la cascade de la coagulation. Cet enzyme se révèle être une cible prometteuse dans la prévention des thromboses induites par les dispositifs médicaux en contact avec le sang, ainsi que dans le traitement de maladies inflammatoires et neurodégénératives.